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前不久，中国药科大学 药物科学研究院王聪老师在知名期刊Journal of Medicinal Chemistry和European Journa I of Medicinal Chemistry分别发表了名为Design, Synthesis, and Antifibrosis Activity in Liver of Nonsecosteroidal Vitamin D Receptor Agonists with Phenyl-pyrrolyl Pentane Skeleton和Design, synthesis and biological evaluation of non-secosteriodal vitamin D receptor ligand bearing double side chain for the treatment of chronic pancreatitis的两篇研究论文，下面跟随小编一起看看这两篇论文的简要信息。
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基本信息
标题：Design, synthesis and biological evaluation of non-secosteriodal vitamin D receptor ligand bearing double side chain for the treatment of chronic pancreatitis
期刊：European Journa I of Medicinal Chemistry
物种：小鼠
应用：ELISA
产品：Rat COL1(Collagen Type Ⅰ) ELISA Kit E-EL-R0233c
客户单位：中国药科大学 药物科学研究院
论文视角
慢性胰腺炎(CP)是一种胰腺功能组织逐渐被纤维化的严重疾病。维生素D受体(VDR)由于能抑制活化的胰腺星状细胞(PSCs)胞外基质(ECM)的过度沉积，在CP的发生发展中起着重要作用。作者设计并合成了一系列新型非甾体VDR配体，并对它们与VDR亲和力和抗纤维化活性进行了评价。通过结构优化，鉴别出一种强效化合物9c，在western blot和qPCR实验中都分别呈现出了抑制ECM的沉积和纤维化基因表达的结果。
进一步研究发现，化合物9c能抑制机体胰腺纤维化且不增加血清钙而引起高钙血症。这些结果为使用非甾体类VDR调节剂治疗CP提供了新的药物研发思路。
COL1和α-SMA是活化PSCs的标志物。CP表现在ECM蛋白的快速积累，其中最主要的蛋白就是COL1。此外，α-SMA活化的肌纤维母细胞的出现被认为是CP病程进展的关键因素。所以COL1和α-SMA被选择作为评估化合物抗纤维化作用的指标。
化合物6、9b、9c和11a显著降低了TGF-β1诱导的LTC-14(胰腺星状细胞)中COL1和α-SMA的表达。其中化合物9c的活性最强。
产品介绍
货号：E-EL-R0233c
名称：Rat COL1(Collagen Type Ⅰ) ELISA Kit 大鼠Ⅰ型胶原(COL1)酶联免疫吸附测定试剂盒
技术参数：
Typical Standard Curve of Rat COL1 ELISA Kit.
The recovery of Rat COL1 spiked at three different levels in samples throughout the range of the assay was evaluated in various matrices.
Rat COL1 was measured in biological fluids.
基本信息
标题：Design, Synthesis, and Antifibrosis Activity in Liver of Nonsecosteroidal Vitamin D Receptor Agonists with Phenyl-pyrrolyl Pentane Skeleton
期刊：Journal of Medicinal Chemistry
物种：小鼠
应用：ELISA
产品：Human COL1α1(Collagen Type Ⅰ Alpha 1) ELISA Kit E-EL-H0869c
客户单位：中国药科大学 药物科学研究院
论文视角
肝纤维化是一种由于细胞外基质(ECM)成分过度沉积而导致肝功能受损的疾病。维生素D(VD)由于能抑制由转化生长因子β1 (TGF-β1)诱导激活的肝星状细胞(hsc)中ECM的过度沉积，所以在肝纤维化的发展过程中起着至关重要的作用。
作者设计合成了一系列具有苯基-吡咯基戊烷骨架的新型非甾体类维生素D受体激动剂，其中包括15a在内的7种化合物对胶原沉积和纤维化基因表达均有较强的抑制作用。组织学研究显示，小鼠通过化合物15a治疗后，可预防由于注射四氯化碳(ccl4)所致肝纤维化病程的发展。
此外，与阳性对照钙泊三醇和1,25-(OH)2D3不同，化合物15a不会引起对神经、心脏及多器官毒性的高钙血症。这些发现为使用非甾体类VDR调节剂治疗肝纤维化提供了新的药物研发思路。
COL1和α-SMA的表达增高是活化HSCs的标志物。肝纤维化表现在ECM蛋白的逐步积累，其中最主要的蛋白就是COL1。此外，α-SMA活化的肌纤维母细胞也是肝纤维化病程进展的关键因素。COL1A1是VDR的直接靶点；COL1和α-SMA都会在肝星状细胞中受到TGFβ1的调节。所以COL1和α-SMA被选择作为评估化合物抗纤维化活性的指标。
吡咯基位置的替换会显著影响这些分子的活性。化合物15a和15e (c-4替换)在浓度为100 nM时能显著降低TGF-β1诱导的LX-2(人肝星状细胞)中COL1和α-SMA的表达，而化合物13a和13b (c-4替换)对α-SMA表达无显著影响。
产品介绍
货号：E-EL-H0869c
名称：Human COL1α1(Collagen Type Ⅰ Alpha 1) ELISA Kit人Ⅰ型胶原α1(COL1α1)酶联免疫吸附测定试剂盒
技术参数：
Typical Standard Curve of Human COL1α1 ELISA Kit.
The recovery of Human COL1α1 spiked at three different levels in samples throughout the range of the assay was evaluated in various matrices.
Human COL1α1 was measured in biological fluids
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