大环药物的递送和治疗，是超分子生物医学所面临的两个重要难题。将这两种功能进行整合，有望为疾病的协同治疗提供新的途径。

南开大学郭东升教授提出了一种“药中药”策略，即利用具有治疗活性的大环包裹活性药物，以形成多功能超分子活性药物成分，并构建出羟氯喹（HCQ）与磺化偶氮杯芳烃（HCQ@SAC4A）组成的复合物，作用于类风湿性关节炎的协同抗炎治疗。该项研究成果发表于国际期刊Advanced Materials。

                                                                       图一：文章标题及作者名

基本信息

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研究发现与创新

SAC4A是一种具有清除活性氧和抗炎作用的治疗试剂，同时也是一种对乏氧响应的载体，可将HCQ直接递送到炎症关节腔。HCQ@SAC4A能够对炎症RAW 264.7细胞和RA大鼠表现出协同抗炎作用，而这一效应也归因于该复合物中两种活性成分在时间和空间上的一致性。

该研究充分证明了“药中药”策略，能够作为一种新型的联合治疗范式。其主要特点是易于制备、混合搭配，以及能够实现精确的比例控制。

实验结果展示

该项研究中，Elabscience®自主研发的 HIF-1α polyclonal antibody 和GAPDH antibody用于WB检测，验证了胞内乏氧；anti-mouse CD86 monoclonal antibody (FITC conjugated)和 anti-mouse CD206 monoclonal antibody (APC conjugated)用于流式检测，验证了细胞经治疗后CD86的表达量下降。

                      图三：WB炎症巨噬细胞经LPS诱导后，胞内HIF-1α的表达量

WB实验发现，LPS诱导24h后，巨噬细胞内HIF-1α的表达量上调。

                                                                                     图四：检测CD206以及CD86的表达量

流式实验发现，LPS诱导24h后，CD86的表达量上升，CD206的表达量几乎不受影响。而加入了SAC4A药物后，CD86信号有了明显下降，这证明药物SAC4A有效抑制了CD86的表达量。

● 本研究通过将HCQ@SAC4A复合物应用于RA的联合治疗，验证了“药中药”的概念，并观察到该复合物具有协同抗炎作用。团队相信，药中药策略也可适用于其他具有各种治疗活性的大环，只要它们显示出与客体药物的相容性。此外，其适用的疾病模型也不仅限于风湿性关节炎。疾病的复杂性及多样性，使得联合治疗的需求很大，“药中药”配方未来可能被用于多种疾病的治疗。

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